基本信息

英文名称：Goserelin 中文名称：戈舍瑞林 氨基酸序列：His - Trp - Ser - Tyr - D - Ser(But) - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂ 单字母序列：HWSD(But)LRPG - NH₂ 三字母序列：His - Trp - Ser - Tyr - D - Ser(But) - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂ 分子量：1269.4 分子式：C₅₉H₈₂N₁₄O₁₆ 等电点：约为 7.5 - 8.5 CAS 号：65807 - 02 - 5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息：戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，由 9 个氨基酸组成，通过酰胺键连接形成环状结构，在第 6 位氨基酸上为 D - 丝氨酸的叔丁基衍生物，这种特殊结构使得它与天然 GnRH 相比，具有更高的受体亲和力和代谢稳定性。

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作用机理及研究进展

作用机理：戈舍瑞林与垂体中的 GnRH 受体结合，最初会刺激垂体释放促性腺激素（黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH），但持续给药后，会对垂体产生降调节作用，抑制 LH 和 FSH 的分泌，从而使性腺甾体激素（如睾酮和雌二醇）的分泌减少，达到药物去势的效果。 研究进展：戈舍瑞林在临床上广泛应用于多种激素依赖性疾病的治疗。在前列腺癌治疗方面，研究不断证实其长期使用的安全性和有效性，以及与其他治疗方法（如化疗、放疗）联合应用的优势。对于乳腺癌，尤其是绝经前激素受体阳性的患者，戈舍瑞林联合内分泌治疗能显著提高疗效，改善患者预后。此外，在子宫内膜异位症、子宫肌瘤等妇科疾病的治疗中，也有研究探索其不同给药方案和长期疗效，以更好地满足患者的治疗需求，减少不良反应。

溶解保存：戈舍瑞林一般以醋酸盐的形式存在，通常为白色或类白色粉末。它在水中有一定的溶解性，溶解后应尽快使用。保存时需在 2 - 8℃的冷藏条件下，避免冷冻和受热，防止药物变质。

相关多肽：与天然的 GnRH 以及其他 GnRH 类似物如亮丙瑞林、曲普瑞林等结构和作用机制有相似之处。这些多肽都是通过对 GnRH 的结构进行改造而得到，以提高其生物活性、延长作用时间或降低不良反应。

相关文献

Dowsett, M., et al. "Effect of goserelin plus letrozole compared with goserelin plus tamoxifen on circulating oestrogens in pre - menopausal women: a randomised, double - blind, crossover study." Lancet Oncol. 2007; 8(11): 997 - 1003. Parker, C., et al. "Abiraterone acetate plus prednisolone or placebo in metastasized, castration - resistant prostate cancer (COU - AA - 302): 3 - year overall survival analysis and updated results of a randomised, double - blind, placebo - controlled phase 3 study." Lancet Oncol. 2016; 17(1): 103 - 113.

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发布于：湖北省